信息摘要：
青島康地恩動(dòng)物藥業(yè)有限公司開發(fā)出的癸氧喹酯溶液劑（舒迪沙），由于給藥方便，生物利用度高，效果好，不需長期給藥，也不需與其它抗球蟲藥配合使用，…
癸氧喹酯(Decoquinate) 為喹啉類抗球蟲藥物，最先為英國May﹠Baker公司研制，商品名為Decox，于上世紀(jì)七十年代開發(fā)上市。由于其優(yōu)良的抗球蟲活性和增重效果，在北美和歐洲得到廣泛應(yīng)用，美國、日本、歐盟均批準(zhǔn)使用，每噸飼料添加量為20～40g。2002年，美國雅來大藥廠的癸氧喹酯預(yù)混劑（敵球素，6%預(yù)混劑）在我國注冊上市。
癸氧喹酯具有優(yōu)異的抗球蟲效果和促生長表現(xiàn)，而且在球蟲生活史的早期即開始發(fā)揮作用，能有效保護(hù)腸道免受球蟲的侵害，且持續(xù)作用時(shí)間長，對(duì)危害最大的6種禽球蟲都有良好的效果。
癸氧喹酯毒性低，耐受性好，使用推薦量的80倍仍安全。代謝快，殘留低，停藥3天后，各組織中殘留藥物濃度低于1×10-6 ppm，是全球唯一被日本、歐盟、美國、中國政府批準(zhǔn)使用的化學(xué)抗球蟲藥。
由于其優(yōu)異的抗球蟲表現(xiàn)，對(duì)比其預(yù)混給藥的不便、預(yù)混給藥的盲目性以及由此造成的巨大浪費(fèi)，青島康地恩動(dòng)物藥業(yè)有限公司在充分論證的基礎(chǔ)上將其開發(fā)成可以現(xiàn)場隨時(shí)使用的溶液劑，方便給藥，減少盲目性和浪費(fèi)，且生物利用度大幅提高，抗球蟲效果顯著，于2009年獲得國家四類新獸藥證書并上市，商品名舒迪沙。
一、癸氧喹酯簡介
1、化學(xué)名：6-癸氧基-7-乙氧基-4-羥基喹啉-3-羧酸乙酯
2、英文名：ethyl6-decyloxy-7-ethoxy-4-hydroxyquinoline-3-carboxylate
3、分子式：C24H35NO5
4、分子量：417.55
5、性狀
類白色或微黃色結(jié)晶性粉末，無臭，難容于水，熔點(diǎn)242-246℃，在氯仿或乙醚中極微溶解，在乙醇中不溶。
二、作用機(jī)制
癸氧喹酯屬喹啉類抗球蟲藥，在球蟲的無性繁殖階段發(fā)揮作用，作用于球蟲的子孢子，其進(jìn)入子孢子細(xì)胞后，通過干擾DNA的合成而阻止其發(fā)育，作用峰期為球蟲感染后的第一天。
癸氧喹酯在球蟲生活史的早期即開始發(fā)揮作用，從而可以避免家禽腸道受到球蟲的傷害，保護(hù)腸道對(duì)營養(yǎng)物質(zhì)的吸收，這就是其具有促生長作用的主要原因。
三、藥效學(xué)（臨床試驗(yàn)）
1、青島康地恩動(dòng)物藥業(yè)在公司養(yǎng)殖場進(jìn)行了癸氧喹酯溶液（舒迪沙）對(duì)雞球蟲病的療效試驗(yàn)。試驗(yàn)共進(jìn)行了3批，每批分7個(gè)組。結(jié)果顯示，從排血便情況與血便記分及病變記分來看，癸氧喹酯溶液高劑量（30 ppm）與中劑量（15 ppm）均能有效的控制雞球蟲病，而且在此劑量下讓雞自由飲水，雞的精神、食欲和飲水均未出現(xiàn)不良反應(yīng)。在3批試驗(yàn)中，癸氧喹酯溶液高劑量組的抗球蟲指數(shù)均為最高，分別為200.7、197.0與195.3，始終保持在抗球蟲高效水平；其次是癸氧喹酯溶液中劑量組，其抗球蟲指數(shù)分別為197.6、193.0與194.4，也始終保持在抗球蟲高效水平；癸氧喹酯溶液低劑量組的抗球蟲指數(shù)分別為166.5、167.1與158.4，屬或接近抗球蟲中效水平；癸氧喹酯預(yù)混劑混飼組的抗球蟲指數(shù)分別為144.8、149.2與162.0，屬抗球蟲低效或中效水平；馬杜霉素銨溶液組的抗球蟲指數(shù)分別為148.8、172.1與168.1，屬抗球蟲低效或中效水平；感染不給藥組的抗球蟲指數(shù)分別為35.0、58.9與54.7。綜合考慮癸氧喹酯溶液對(duì)臨床癥狀（排血便）、病變損害和卵囊的控制及增重等的影響，建議癸氧喹酯溶液的臨床使用濃度為每15～30ppm。
2、在一次臨床試驗(yàn)中，我們將癸氧喹酯溶液（15ppm，飲水3天，感染當(dāng)天給藥）與妥曲珠利溶液(25ppm，飲水2天，按德國拜耳公司的推薦劑量和使用方法，感染48小時(shí)后給藥)、復(fù)方磺胺氯吡嗪鈉溶液（150ppm及增效劑，飲水3天，感染96小時(shí)后給藥），結(jié)果癸氧喹酯溶液組抗球蟲指數(shù)201.3，復(fù)方磺胺氯吡嗪鈉溶液組抗球蟲指數(shù)181，而妥曲珠利溶液組抗球蟲指數(shù)只有137，中敏都達(dá)不到，屬低敏抗球蟲藥。本試驗(yàn)表明球蟲對(duì)常規(guī)抗球蟲藥耐藥性已相當(dāng)嚴(yán)重；而癸氧喹酯溶液不但抗球蟲效果好，而且有顯著增重效果，整個(gè)試驗(yàn)過程中未觀察到血便，剖檢盲腸正常，內(nèi)容物未檢到蟲卵，說明癸氧喹酯溶液是值得推廣的理想抗球蟲藥，特別適用于預(yù)防給藥。
3、在另一次臨床試驗(yàn)中，我們將癸氧喹酯溶液（15ppm，飲水5天）與乙胺嘧啶溶液（15ppm，飲水3天）、妥曲珠利溶液(25ppm，飲水2天，按德國拜耳公司的推薦劑量和使用方法)、復(fù)方磺胺喹惡鈉溶液（150ppm及增效劑，飲水3天），統(tǒng)一在感染48小時(shí)后給藥，結(jié)果癸氧喹酯溶液組抗球蟲指數(shù)180.5、乙胺嘧啶溶液組抗球蟲指數(shù)105.3、復(fù)方磺胺喹惡啉鈉溶液組抗球蟲指數(shù)154.8，而妥曲珠利溶液組抗球蟲指數(shù)只有132.7，只有癸氧喹酯溶液（舒迪沙）組屬高效抗球蟲藥。本試驗(yàn)進(jìn)一步表明癸氧喹酯溶液（舒迪沙）用于治療也屬高效抗球蟲藥，效果也十分理想。
四、藥動(dòng)學(xué)
癸氧喹酯溶液按3.0mg/kg經(jīng)口服給藥時(shí)在胃腸道中吸收很少，在給藥后0.25～48h內(nèi)癸氧喹酯只有少量吸收入血，其代謝產(chǎn)物主要通過糞便迅速排出。
五、適應(yīng)癥
用于防治雞的變位、柔嫩、巨型、堆型、毒害和布氏艾美爾球蟲等引起的球蟲感染。
六、安全性
癸氧喹酯溶液（舒迪沙）是一種高效、安全、低毒的抗球蟲藥，安全范圍很大，10倍劑量連喂42天對(duì)雞沒有副作用。育成雞單劑量飼喂11.0g/kg，未見毒性反應(yīng)；以0.08％到0.16％的劑量，連續(xù)飼喂127天，未發(fā)現(xiàn)有副作用。
癸氧喹酯溶液（舒迪沙）對(duì)靶動(dòng)物雞的安全性試驗(yàn)表明：10倍推薦劑量未見明顯不良反應(yīng)，各組的增重得到了明顯改善，飼料報(bào)酬提高，提示癸氧喹酯在一定劑量范圍內(nèi)應(yīng)用對(duì)雞具有促進(jìn)生長的作用。
另外，據(jù)國外報(bào)道，癸氧喹酯也無基因毒性、免疫毒性、致癌性和致畸性。
七、殘留
皮膚和脂肪是殘留的靶組織，停藥4h后，脂肪組織中癸氧喹酯的殘留量最高，其次是肝、腎和皮膚。
美國未規(guī)定停藥期。歐盟規(guī)定屠宰前3d停藥，產(chǎn)蛋雞禁用。我國規(guī)定停藥期為5天。
癸氧喹酯溶液（舒迪沙）在雞體內(nèi)的殘留試驗(yàn)表明：以癸氧喹酯30ppm，連續(xù)混飲7天，各組織中的癸氧喹酯濃度均低于我國制定的最高殘留限量（1.0-2.0μg/g）。以我國的最高殘留限量為評(píng)價(jià)標(biāo)準(zhǔn)，休藥期實(shí)際為0天。
八、應(yīng)用前景
青島康地恩動(dòng)物藥業(yè)有限公司開發(fā)出的癸氧喹酯溶液劑（舒迪沙），由于給藥方便，生物利用度高，效果好，不需長期給藥，也不需與其它抗球蟲藥配合使用，與使用其它抗球蟲藥相比，高效安全，成本低廉，應(yīng)用前景十分廣闊。
青島康地恩動(dòng)物藥業(yè)有限公司，為青島蔚藍(lán)生物股份有限公司（蔚藍(lán)生物[603739]）子公司，是集獸藥研發(fā)、生產(chǎn)、銷售與技術(shù)服務(wù)于一體的高科技企業(yè)，也是中國北方動(dòng)保行業(yè)較早全面通過農(nóng)業(yè)部GMP認(rèn)證的大型現(xiàn)代化動(dòng)保企業(yè)之一。針對(duì)相關(guān)問題咨詢，歡迎致電：177-5320-7553（微信同號(hào)），我們將為您提供力所能及的技術(shù)及產(chǎn)品支持！
圖/文：青島康地恩動(dòng)物藥業(yè)高級(jí)獸醫(yī)師 徐福亮
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